Investigación sobre MT-2 (Melanotan 2 Acetate)

Qué es Melanotan II

Melanotan II (MT-II) es un análogo heptapeptídico cíclico sintético de la hormona estimulante de los melanocitos alfa (α-MSH): Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH₂. Se desarrolló en la Universidad de Arizona en la década de 1980, cuando los investigadores sintetizaban análogos de la α-MSH como posibles agentes de bronceado sin sol. El anillo de lactama y la D-fenilalanina lo hacen mucho más resistente a la degradación que la α-MSH nativa.

Actividad en receptores y áreas de investigación

El MT-II es un agonista no selectivo de cuatro receptores de melanocortina. La activación del MC1R impulsa la melanogénesis (pigmentación), el motivo original de su desarrollo. El MC4R es el receptor que la literatura vincula con más frecuencia a sus efectos sobre la conducta sexual y sobre el apetito y el balance energético; también se une a MC3R y MC5R.

El trabajo publicado refleja esa variedad: pequeños estudios en humanos sobre la respuesta eréctil del grupo de la Universidad de Arizona (Wessells et al., 2000) y estudios en roedores sobre sensibilidad a la insulina (Banno et al., 2004), alimentación impulsada por el neuropéptido Y (Raposinho et al., 2003) y termogénesis (McMillan et al., 2021). Como actúa sobre varios receptores a la vez, el MT-II se usa principalmente como compuesto de herramienta amplia para la melanocortina.

Compuestos relacionados: afamelanotida y bremelanotida

De la misma línea de investigación surgieron dos medicamentos aprobados. La afamelanotida (originalmente melanotan I) es un análogo lineal con preferencia por el MC1R; la FDA la aprobó en 2019 como Scenesse. La bremelanotida se diferencia del MT-II principalmente por un ácido carboxílico libre donde el MT-II tiene una amida C-terminal, y la FDA la aprobó en 2019 como Vyleesi. La bremelanotida es el compuesto que se vende para investigación como PT-141; consulte también MT-1.

Estatus regulatorio (octubre de 2026)

El MT-II en sí nunca ha sido aprobado en ningún lugar. Las agencias reguladoras de medicamentos de Noruega (2007), Dinamarca y el Reino Unido (2008), Estados Unidos (2009) e Irlanda (2009) han emitido advertencias sobre productos sin licencia vendidos para uso humano. Se espera que el Comité Asesor de Preparaciones Farmacéuticas de la FDA revise Melanotan II en una reunión antes de que termine febrero de 2027.